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远古时代人们的生育活动一直遵循着自然法则。那时候的人们由于居住环境、生活条件的恶劣，对刚刚诞生而又无意抚养的婴儿往往弃之。随着古代文明的形成和实践中逐步积累的医学知识，对尚在腹中的胎儿采取药物堕胎。继而才开始积极寻求避孕的方法。
早在公元前两千多年，我国的妇女就以服微量水银而避孕。到公元前１５５０年，古埃及人有了避孕药物的记载，即用树胶、枣椰和蜜糖拌匀，制成胶状物，它具有杀灭精子的作用。可以说这是世界上第一个载入史料的避孕药剂。同时，古埃及人还采用鳄鱼粪拌蜜糖来避孕。
但是在公元５００年前后的中世纪，罗马天主教皇推行神权宗教文化，鼓励禁欲主义和保持贞洁，并宣布性活动仅仅为生儿育女才能发生。在这一时期，禁止医生向患者提供避孕方法和施行人工流产术。然而这种对性活动强行限制的手段，不仅遭到平民的反对，也引起神父们的抨击和不满，结果失败了。文艺复兴时期，梅毒在西欧广泛流行，一些专门防治梅毒的医院相继建立，为了防止性病的传染，罗马医生福罗皮斯考虑在性生活时采取精液隔离的办法，并用亚麻布制作了第一个避孕套。
１４９３年，哥伦布发现美洲大陆后凯旋，船员们在携带大量的财宝回国的同时，亦带回了梅毒，其后性病迅速蔓延至全欧洲，医生们冥思苦想预防之策。１７世纪英国国王查尔斯二世有一个名叫昆斗木氏的御医，一日他钓到一条大鱼，在烹调时观察到新鲜膨胀的鱼鳔而茅塞顿开。当晚即用鱼鳔做避孕套和妻子同房，颇感满意，遂作为高贵的礼物呈献给英王的爱妃，深受英王的赏识。以后这种方法由宫庭传到民间，成为一种普遍的防性病方法。故国外称避孕套为"昆斗木"。到了１８世纪，法国有人利用羊羔和鲨鱼的盲肠通过脱脂，精加工制成生物材料的避孕套。１９３０年，由于乳胶工业的发展，各种型号和规格的乳胶避孕套便应运而生，沿用至今。
一位德国医生曾听到这么一个传说：在很久很久以前，往返于欧亚大陆的阿拉伯和土耳其的骆驼商队在跨越茫茫大漠的旅途中，为了不让母骆驼怀孕产仔，便将石子塞进骆驼子宫口，果然避免了怀孕。这位医生突发奇想，并于１９２８年用银丝制成宫内节育器置入人体获得成功，从而开创了女性避孕器具的先河。而今，各类材料及各种形状的避孕环，如圆形、Ｔ形、Ｖ形、螺旋形、盘香形等相继出现。由于避孕环具有安全、简便、长效等特点，深受广大育龄妇女的欢迎。
２０世纪５０年代，美国的一位名叫洛克的妇科医生，为了探索一种理想的控制人类生育的形式，经过数年的潜心研究和试验，终于发明了口服避孕药，这种药物的避孕作用通过控制排卵的功能得以实现。口服避孕药以其较高的避孕效果而受到妇女们的青睐，旋即风靡全球。１９６０年美国药物管理局批准使用口服避孕药，翌年，阿根延、澳大利亚、英国和荷兰均宣布投入使用，１９６２年初瑞士接踵投放市场，１９６３年在巴西，１９６４年在西班牙和新西兰，１９６５年在意大利以及印度于１９６７年均相继开始使用口服避孕药。
免疫避孕是人类控制生育的一条新途径。即以人绒毛膜促性腺激素为抗原的避孕疫苗注入妇女体内，这种疫苗通过促进性激素产生抗体，使受精卵不能着床，从而达到避孕目的。此方法经过临床试验，受试者无一人怀孕，也无副作用，可望不久即能成为控制生育的新招。
近年来，世界各国纷纷探寻避孕新方法，形形色色并充满趣味的避孕方式层出不穷。
特别有趣的有：
电击避孕法：美国一医学家别出心裁地研制出一种微小的电击避孕仪置入子宫，当精子通过时，它释放的低电场便将精子杀死。
嗅觉避孕法：瑞典和美国联袂合作制成别具一格的气雾嗅觉避孕剂，它芬芳香甜，俊男倩女在卿卿我我赏"花"嗅"香"的同时，其精子和卵子已告死亡。
胸罩避孕法：英国研究的一种闪光避孕胸罩，置入其中的微电子系统，可根据人体温度变化，提前预告排卵期而达到避孕目的。
项链避孕法：将妇女体温传给项链内微型传感器，测试月经安全期避孕，安全时亮绿灯，反之则亮红灯。
手表避孕法：瑞士生产的一种电子避孕表，戴上后可以显示出月经周期、排卵期、避孕安全期和怀孕危险期等情况。
皮下避孕法：将一个或几个装有避孕药物的胶囊埋藏于前臂皮下，每天释放出一定量的激素，直接作用于卵巢和垂体而避孕。